بديل ممكن للمورفين مستوحاة من البصق
صداع ليغو. صنع من قبل: مات براون   (نسخة إلى 2.0)

هل ستأخذ مسكن للألم تم تطويره من اللعاب البشري؟ ا دراسة حديثة يقترح عليك في المستقبل.

الألم هو إحساس أساسي. يتم تنشيط الأعصاب الحسية مع النهايات في الجلد والأنسجة والأعضاء ، عن طريق الحرارة والبرد أو الضغط ، أو عن طريق المواد الكيميائية التي تطلق من الخلايا بعد إصابة الأنسجة. تصل ألياف هذه الأعصاب إلى الجهاز العصبي المركزي ، حيث تقوم بتفعيل الخلايا العصبية في الحبل الشوكي والتي بدورها تتواصل مع الخلايا العصبية وتنشطها في جزء من الدماغ يعرف باسم القشرة الدماغية. تمنحك القشرة الشعور بالوعي للألم - "أوتش!" لقد تطور النظام لإنتاج استجابة سريعة. يستغرق جزء من الثانية لك لسحب يدك من لهب مشتعل.

في حين أن الألم ضروري للبقاء على قيد الحياة وصحة جيدة، ما لم تكن لديك ميول ماسية ، فإن الكثير من الألم ليس أمراً جيداً. خاصة إذا استمرت. الملايين من الناس يعيشون مع الألم المزمن. والألم المزمن ، سواء آلام الظهر أو آلام المفاصل أو ألم الاعتلال العصبي (الألم العصبي) يمكن أن يجعل حياة الناس لا تطاق.

قرنين من المورفين

خلال تاريخ البشرية المسجلة بحثنا عن المواد لتخفيف الألم. أقوى مسكنات الألم هي المواد الأفيونية. المورفين ، المشتق من خشخاش الأفيون ، هو مادة أفيونية معروفة لدى الخيميائيين والممرضات الطبية لعدة قرون. كان المورفين أحد الأدوية الأولى على الإطلاق ، وكان متوفرًا في شكل دوائي خالص منذ 1817.

المورفين والمواد الأفيونية الاصطناعية ، مثل الكوديين والفنتانيل ، ترتبط بمستقبلات الأفيون الموجودة على الخلايا العصبية في العمود الفقري وتمنع نشاطها. هذا يمنعهم من الإشارة إلى أحاسيس الألم إلى الدماغ. بعض الخلايا العصبية لدينا ، التي تم وضعها في أماكن رئيسية على المسار الذي تنتقل إليه إشارات الألم ، تطلق الببتيدات الأفيونية (شظايا من البروتينات) مثل إنكيفالين. هذه enkephalins نعلق على مستقبلات المواد الأفيونية وإشارات الألم كتلة تصل إلى الدماغ. في 1970s اكتشفنا أن المواد الأفيونية مثل المورفين ، الكودايين أو الفنتانيل تعمل كمحاكاة لهذه الببتيدات الأفيونية التي تحدث بشكل طبيعي.

إذن ما علاقة كل هذا باللعاب؟ حسنا في 2006 ، كان الببتيد يدعى opiorphin وجدت في اللعاب البشري باحثون في معهد باستور الدولي في باريس ، فرنسا.


رسم الاشتراك الداخلي


يشبه Opiorphin enkephalin ، لكن بدلاً من الارتباط بمستقبلات الأفيون لتثبيط نشاطها ، تمنع enkephalins من الانهيار. وبالتالي فإن كمية إنكفالالين - المسكن الطبيعي للجسم - تزداد ويتم حجب إشارات الألم. عندما تشعر بالألم ، يتم إطلاق إنكيفالين ويعزز الأفيورفين عملهم.

يجب أن يعمل Opiorphin فقط في الأماكن التي يتم فيها إطلاق enkephalin بشكل فعال ولا يؤثر على الأنظمة العصبية الأخرى. وعلى عكس المواد الأفيونية التقليدية ، لن يكون لها سوى تأثير موضعي. من الناحية النظرية ، سيكون له نفس التأثير على الألم ولكن بدون التأثيرات الجانبية غير المرغوبة على نطاق أوسع ، مثل الإدمان ، والتسامح مع الاستخدام طويل الأمد ، والتنفس المكبوت.

Opiorphin مع قرص

وتتمثل إحدى المشاكل في أن الأفيورفينات يمكن أن تنقسم في الجهاز الهضمي أو في مجرى الدم بحيث لا تتمكن من الوصول إلى مواقع معينة في الجسم لتخفيف الألم. لذلك ، عمل الباحثون في معهد باستور مع شركة Stragen ، لإنشاء نسخة معدلة من opiorphin تُسمى STR-324 ، مصممة لزيادة ثباتها. يجب أن يتم تناول STR-324 شفويا أو وريديا ، على الرغم من أنه يتم الآن اختبار فقط شكل الحقن.

الفريق الدراسة الأخيرة أظهر الألم بعد العملية أن STR-324 ، عند حقنه ، فعال في منع الألم في الفئران. تقارن الاستجابة بشكل جيد مع المورفين ، مع تأثير مسكن أقل من المورفين.

في وقت لاحق من هذا العام ، ستقوم الشركة التي تطور STR-324 باختبار الدواء على البشر لأول مرة. ال الدليل الحالي يشير إلى أن STR-324 ستعمل بشكل جيد لبعض أنواع الألم ، عند حقن.

سيكون لدى العلماء تحدي أكبر لإظهار أن الشكل الفموي للدواء فعال أيضًا.

تم الإعلان عن تجربة إكلينيكية لألم الأعصاب (الألم الناجم عن مشاكل في الأعصاب نفسها بدلاً من تلف الأنسجة) للبدء في 2019. ألم الأعصاب شائع في الأشخاص المصابين بمرض السكري الخاضع للسيطرة بشكل سيء ويمكن أن يحدث بعد بعض أنواع العدوى الفيروسية. ومن المعروف أن آلام الأعصاب وغيرها من متلازمات الألم المزمن يصعب علاجها وغالبا ما تكون مقاومة للأدوية الأفيونية التقليدية. إذا كان STR-324 أكثر فاعلية لألم الأعصاب التي تسببها المواد الأفيونية الأخرى ، فستكون مسكن للألم جديدًا. هذا هو كبير إذا. لم يقم الباحثون حتى الآن بنمذجة هذا النوع من الألم في تجاربهم.

الميزة الرئيسية ل STR-324 على المواد الأفيونية التقليدية هي أنه من المتوقع عدم التسبب في اكتئاب الجهاز التنفسي ، انخفاض في معدل التنفس. يرتبط هذا التأثير الجانبي بـ وفيات مع استخدام المواد الأفيونية. في حين أن هذا هو في الغالب جرعة زائدة من المخدرات غير المتعمدة من قبل الناس الذين يعانون من إدمان الهيروين ، فإن المخاوف من الاكتئاب التنفسي تحد من الاستخدام الطبي للأفيونيات من أجل إدارة الألم. سيحتاج الباحثون إلى إثبات مزايا STR-324 على الأدوية الأخرى. هناك بالفعل مادة أفيونية ذات مستقبلات ملزمة ، البوبرينورفين، حيث يكون الاكتئاب التنفسي أقل من مشكلة سريرية كبيرة من عقاقير مثل المورفين والفنتانيل.

تعتبر البيانات الخاصة بـ STR-324 واعدة مع فائدة أنها تعمل بطريقة مختلفة لتوفير نظريًا تأثيرًا أكثر استهدافًا على أنظمة الألم من المواد الأفيونية التقليدية. ومع ذلك ، فإن الدليل العلمي الضمني على أنها ستعمل في الألم المزمن هو الضوء. يحتاج العالم إلى مسكنات جديدة للألم ، وفي نهاية المطاف ، هي فقط بيانات التجارب السريرية التي ستوضح ما إذا كانت STR-324 تقدم أملاً جديدًا للأشخاص الذين يعانون من الألم المزمن.المحادثة

نبذة عن الكاتب

ماركوس راتراي ، رئيس قسم الصيدلة ، جامعة برادفورد

تم نشر هذه المقالة في الأصل المحادثة. إقرأ ال المقال الأصلي.

كُتبٌ ذاتُ صِلَةٍ

at سوق InnerSelf و Amazon